Офлоксацин для чего назначают женщинам
Офлоксин (200 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг.
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 95.20 мг, крахмал кукурузный 47.60 мг, повидон 25 – 12.00 мг, кросповидон 20.00 мг, полоксамер 0.20 мг, магния стеарат 8.00 мг, тальк 4.00 мг
Описание
Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской для разлома на одной стороне таблетки и маркировкой «200» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Фармакологические свойства
При почечной недостаточности доза препарата должна быть уменьшена.
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия с пищей.
Фармакодинамика
Офлоксацин – антибактериальный препарат группы хинолонов, оказывающий бактерицидное действие. Основной механизм действия – специфическое ингибирование бактериального фермента ДНК-гиразы. Фермент ДНК-гираза участвует в репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации ДНК. Ингибирование фермента ДНК-гиразы приводит к растяжению и дестабилизации бактериальной ДНК и вызывает гибель бактериальных клеток.
Антибактериальный спектр чувствительности микроорганизмов к офлоксацину.
Чувствительные в офлоксацину микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая Метициллин резистентный Staphylococci), Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, Citrobаcter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (включая индол-положительные и индол-отрицательные), Haemophilus influenza, Chlamydie, Legionella, Gardnerella.
Микроорганизмы с различной чувствительностью к офлоксацину: Streptococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и Mycoplasmas.
Микрорганизмы, резистентные (нечувствительные) к офлоксацину: например Bacteroides species, Eubacterium species, Fusobacterium species, Peptococci, Peptostreptococci.
Показания к применению
Офлоксацин показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
— инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей
— инфекции нижних дыхательных путей
— неосложненная уретральная и цервикальная гонорея
— негонококковый уретрит и цервицит
— инфекционные заболевания кожи и мягких тканей
Способ применения и дозы
Офлоксацин следует назначать на основании микробиологического исследования и оценки чувствительности микроорганизмов.
Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции, а также чувствительности к микроорганизмам и функции печени и почек.
Для взрослых пациентов доза препарата составляет 200 – 800 мг в день.
Дозу до 400 мг в день можно назначать в 1 приём, предпочтительно утром, более высокие дозы должны быть разделены на два приема. Обычно индивидуальные дозы должны приниматься приблизительно через равные промежутки времени.
Инфекции нижних мочевыводящих путей
Обычная индивидуальная дозировка составляет 400 мг офлоксацина в день, увеличивая до 400 мг два раза в день, если это необходимо.
Инфекции нижних дыхательных путей
Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея
Однократная доза 400 мг.
Негонококковый уретрит и цервицит
Однократная доза 400 мг, которая может быть разделена на 2 приема.
Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей
Обычная индивидуальная дозировка составляет 400 мг офлоксацина дважды в день.
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуются дозы, представленные в таблице ниже:
Однократная доза, мг*
Кратность приема препарата в сутки
Интервал между приемом, ч
Коррекция дозы не требуется
50 – 20 мл/мин (креатинин сыворотки 1.5-5.0 мг/дл)
Офлоксацин в урологической практике
Опубликовано в журнале:
«Лечебное дело», 2007, №2, с. 33-38
В.Е. Охриц, Е.И. Велиев
Кафедра урологии и хирургической андрологии РМАПО
Антибактериальные препараты (АБП) класса фторхинолонов (ФХ), объединенные общим механизмом действия (ингибирование синтеза ключевого фермента бактериальной клетки – ДНК-гиразы), в настоящее время занимают одну из ведущих позиций в химиотерапии бактериальных инфекционных заболеваний. Первый хинолон был получен случайно в процессе очистки противомалярийного препарата хлорохина. Это была налидиксовая кислота, которая более 40 лет применялась для лечения инфекций мочевых путей (ИМП). В последующем введение атома фтора в структуру налидиксовой кислоты положило начало новому классу АБП – ФХ. Дальнейшее совершенствование ФХ привело к появлению в середине 1980-х годов монофтор-хинолонов (содержащих один атом фтора в молекуле): норфлоксацина, пефлоксацина, офлоксацина и ципрофлоксацина.
Спектр действия ФХ
Все ФХ являются препаратами широкого спектра действия, который включает бактерии (аэробные и анаэробные, грамположительные и грамотрицательные), микобактерии, хламидии, микоплазмы, риккетсии, боррелии, некоторые простейшие.
ФХ характеризуются активностью в отношении преимущественно грамотрицательных бактерий: семейств Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Shigella, Yersinia), Neisseriae, Haemophilus, Moraxella, в отношении которых минимальная подавляющая концентрация (МПК90)
ФХ в большинстве случаев составляет Среди ФХ имеются различия в активности против разных групп микроорганизмов и отдельных видов бактерий. Наиболее активными in vitro ФХ являются ципрофлоксацин (в отношении Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa) и офлоксацин (в отношении грамположительных кокков и хламидий).
Резистентность бактерий к ФХ развивается относительно медленно, в основном она связана с мутациями генов, кодирующих ДНК-гиразу или топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности бактерий к ФХ связаны с нарушением транспорта препаратов через пориновые каналы во внешней клеточной мембране микробной клетки или с активацией белков выброса, которые приводят к выведению ФХ из клетки.
Фармакокинетика ФХ
Все ФХ хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальных концентраций в крови через 1–3 ч; прием пищи несколько замедляет всасывание, но не влияет на его полноту. ФХ характеризуются высокой биодоступностью при приеме внутрь, которая у большинства препаратов достигает 80–100% (за исключением норфлоксацина – 35–45%).
Все ФХ длительно циркулируют в организме в терапевтических концентрациях (период полувыведения 5–10 ч), благодаря чему применяются 1–2 раза в сутки.
Концентрации ФХ в большинстве тканей организма сопоставимы с сывороточными или превышают их; в большой концентрации ФХ накапливаются в паренхиме почек и в ткани простаты. Отмечается хорошее проникновение ФХ в клетки – полиморфно-ядерные лейкоциты, макрофаги, что важно при лечении внутриклеточных инфекций.
Имеются различия по выраженности метаболизма, которому подвергаются ФХ в организме. В наибольшей степени биотрансформации подвержен пефлоксацин (50–85%), в наименьшей – офлоксацин (менее 10%, при этом 75–90% офлоксацина в неизмененном виде выводится почками).
Важным достоинством ФХ является наличие у ряда препаратов (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин) двух лекарственных форм – для приема внутрь и для парентерального применения. Это делает возможным применять их последовательно (ступенчатая терапия), начиная с внутривенного введения и затем переходя на прием препаратов внутрь, что, безусловно, повышает комплайнс и экономическую обоснованность лечения.
Переносимость ФХ
В целом ФХ хорошо переносятся, хотя у 4–8% пациентов они могут вызывать нежелательные эффекты (наиболее часто – со стороны желудочно-кишечного тракта, центральной нервной системы и кожи).
Приблизительно 20 лет назад в исследованиях на животных была выявлена способность ФХ вызывать артропатии, что послужило причиной фактического запрета на использование ФХ у беременных и детей младше 12 лет. Назначение ФХ пациентам этих категорий возможно только по жизненным показаниям. В публикациях, касающихся применения ФХ у тяжело больных детей, не были подтверждены данные о частом развитии артротоксического эффекта. Он был отмечен менее чем у 1% детей и зависел от возраста и пола: встречался чаще у подростков, чем у детей раннего возраста, и у девочек чаще, чем у мальчиков.
Одним из самых безопасных ФХ считается офлоксацин. По данным некоторых исследователей при долгосрочном наблюдении за детьми и подростками, получавшими офлоксацин по жизненным показаниям, случаев артротоксичности (как острой, так и кумулятивной) выявлено не было. Кроме того, у больных с сопутствующими заболеваниями суставов не отмечалось обострения на фоне приема офлоксацина.
Особенности офлоксацина
Офлоксацин можно рассматривать как один из наиболее высокоактивных для лечения ИМП препаратов из ранних ФХ. Благодаря своей структуре и механизму действия офлоксацин обладает высокой бактерицидной активностью. Препарат активен в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (включая штаммы, резистентные к другим АБП), а также внутриклеточных возбудителей.
Офлоксацин можно назначать одновременно со многими АБП (макролидами, b-лактамами). Благодаря этому свойству препарат широко используют в составе комбинированной терапии при инфекционных заболеваниях. Офлоксацин в отличие от ципрофлоксацина сохраняет активность при одновременном применении ингибиторов синтеза РНК-полимеразы (хлорамфеникола и рифампицина), так как он практически не метаболизируется в печени.
Биодоступность офлоксацина при пероральном приеме и парентеральном введении идентична. Благодаря этому при замене инъекционного пути введения препарата пероральным коррекции дозы не требуется (одно из существенных отличий офлоксацина от ципрофлоксацина). Офлоксацин назначают 1–2 раза в сутки. Прием пищи не влияет на его всасываемость, однако при употреблении жирной пищи всасывание офлоксацина замедляется.
Офлоксацин хорошо проникает в органы-мишени (например, при хроническом простатите – в ткань предстательной железы). Между используемой дозой офлоксацина и его концентрацией в тканях существует линейная зависимость. Препарат выделяется преимущественно почками (более 80%) в неизмененном виде.
Офлоксацин в меньшей степени, чем ципрофлоксацин, взаимодействует с другими препаратами, практически не влияет на фармакокинетику теофиллина и кофеина.
Активность офлоксацина в наибольшей степени выражена в отношении грамотрицательных бактерий и внутриклеточных патогенов (хламидий, микоплазм, уреаплазм), в отношении грамположительной флоры и синегнойной палочки офлоксацин менее активен. Бактерицидный эффект офлоксацина проявляется достаточно быстро, а резистентность микроорганизмов к нему развивается медленно. Это обусловлено его влиянием на один ген ДНК-гиразы и на топоизомеразу IV. Основные отличия офлоксацина от других ФХ (Яковлев В.П., 1996):
ФХ в урологической практике
Пожалуй, наиболее активно ФХ используются в урологической практике для антибактериальной профилактики и терапии ИМП. Препарат для антибактериальной терапии (АБТ) ИМП должен характеризоваться следующими свойствами:
Важно выделять амбулаторные и нозокомиальные ИМП. При ИМП, возникших вне стационара, основным возбудителем является E. coli (до 86%), а другие микроорганизмы встречаются значительно реже: Klebsiella pneumoniae – 6%, Proteus spp. – 1,8%, Staphylococcus spp. – 1,6%, P. aeruginosa – 1,2%, Enterococcus spp. – 1%. При нозокомиальных ИМП лидирует также E. coli, однако значительно возрастает роль других микроорганизмов и микробных ассоциаций, намного чаще встречаются полирезистентные возбудители, а чувствительность к АБП различается между стационарами.
По данным проведенных в России многоцентровых исследований резистентность уропатогенов к широко применяемым АБП, таким как ампициллин и ко-тримоксазол, достигает 30%. Если уровень резистентности уропатогенных штаммов E. coli к антибиотику составляет в регионе более 10–20%, этот препарат не должен использоваться для эмпирической АБТ. Наибольшей активностью против E. coli среди ФХ обладают офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин. В среднем по России выделяется 4,3% штаммов E. coli, резистентных к ФХ. Сопоставимые данные получены в США и большинстве европейских стран. В то же время, например, в Испании уровень резистентности кишечной палочки к ФХ гораздо выше – 14–22%. Регионы с более высоким уровнем устойчивости E. coli к ФХ существуют и России – это Санкт-Петербург (резистентны 13% штаммов) и Ростов-на-Дону (9,4%).
Анализируя устойчивость E. coli – основного возбудителя амбулаторных и стационарных ИМП в России, можно утверждать, что ФХ (офлоксацин, ципрофлоксацин и др.) могут служить препаратами выбора для эмпирического лечения неосложненных, а в ряде случаев и осложненных ИМП.
Применение офлоксацина для профилактики и лечения ИМП
Острый цистит
Острый цистит является наиболее частым проявлением ИМП. Частота острого цистита у женщин составляет 0,5–0,7 эпизода заболевания на 1 женщину в год, а у мужчин в возрасте 21–50 лет заболеваемость крайне низка (6–8 случаев на 10 тыс. в год). Распространенность острого цистита в России, по расчетным данным, составляет 26–36 млн. случаев в год.
При остром неосложненном цистите целесообразно назначать короткие (3–5-дневные) курсы АБТ.
Однако при хроническом рецидивирующем цистите короткие курсы терапии неприемлемы – продолжительность АБТ для полной эрадикации возбудителя должна составлять не менее 7–10 дней.
При циститах офлоксацин назначают по 100 мг 2 раза в день или по 200 мг 1 раз в день. При хроническом цистите у лиц молодого возраста, особенно при наличии сопутствующих инфекций, передающихся половым путем (в 20–40% случаев вызванных хламидиями, микоплазмами или уреаплазмами), офлоксацин является приоритетным среди других ФХ.
Острый пиелонефрит
Острый пиелонефрит является самым частым заболеванием почек во всех возрастных группах; среди больных преобладают женщины. Заболеваемость острым пиелонефритом составляет в России, по расчетным данным, 0,9–1,3 млн. случаев в год.
Лечение пиелонефрита основывается на применении эффективной АБТ при условии восстановления уродинамики и, по возможности, коррекции других осложняющих факторов (эндокринные нарушения, иммунодефицит и др.). Первоначально проводится эмпирическая АБТ, которую при необходимости изменяют после получения антибиотикограммы; АБТ должна быть длительной.
Офлоксацин может применяться для лечения пиелонефрита с учетом его накопления в паренхиме почек и высоких концентраций в моче, препарат назначают по 200 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.
Простатит
Несмотря на успехи современной урологии, лечение хронического простатита по-прежнему является неразрешенной проблемой. Этиопатогенетические представления о хроническом простатите предполагают, что инфекция и воспаление запускают каскад патологических реакций: морфологические изменения в ткани предстательной железы (ПЖ) с нарушением ее ангиоархитектоники, персистирующее иммунное воспаление, гиперсенситизацию автономной нервной системы и др. Даже после элиминации инфекционного агента перечисленные патологические процессы могут сохраняться, сопровождаясь тяжелой клинической симптоматикой. Длительная АБТ рекомендована многими исследователями как компонент комплексного лечения хронического простатита категорий II, III, IV по классификации Национального института здоровья США (NIH, 1995).
Острый простатит (категория I по NIH, 1995) в 90% случаев развивается без предшествующих урологических манипуляций, а примерно в 10% случаев становится осложнением урологических вмешательств (биопсии ПЖ, катетеризации мочевого пузыря, уродинамического исследования и др.). Основой лечения служит ступенчатая АБТ в течение 2–4 нед.
Подавляющее большинство возбудителей бактериальных простатитов относятся к грамотрицательным микробам кишечной группы (E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp. и др.). Этиологическими факторами могут быть также C. trachomatis, U. urealiticum, S. aureus, S. saprophyticus, Trichomonas spp., Pseudomonas spp., анаэробы и др. Препаратами выбора для лечения простатита служат ФХ, которые лучше всего проникают в ткань и секрет ПЖ и перекрывают основной спектр возбудителей простатита. Условием успешной АБТ при простатите является ее достаточная длительность – в течение как минимум 4 нед с последующим бактериологическим контролем.
Офлоксацин может с успехом применяться для лечения простатита, так как он высокоактивен против хламидий, а в отношении микоплазм и уреаплазм его эффективность сопоставима с другими ФХ и доксициклином. При хроническом простатите офлоксацин назначают внутрь по 400 мг 2 раза в сутки в течение 3–4 нед. При остром простатите проводят ступенчатую терапию: препарат вначале назначают внутривенно по 400 мг 2 раза в сутки, переходя на пероральный прием после нормализации температуры тела и клинического улучшения состояния.
Рак ПЖ и ИМП
Молекулярные и генетические исследования последних лет свидетельствуют о том, что простатит может инициировать развитие рака ПЖ. Хроническое воспаление активирует канцерогенез за счет повреждения генома клетки, стимуляции клеточной пролиферации и ангиогенеза. Активно проводятся исследования эффективности антибактериальной и противовоспалительной терапии в профилактике рака ПЖ.
Воспалительные изменения ПЖ могут приводить к повышению в крови уровня простатоспецифического антигена (ПСА). Согласно современным рекомендациям повышение уровня ПСА выше возрастных норм является показанием для биопсии ПЖ. Однако при отсутствии подозрительных на рак ПЖ изменений при пальцевом ректальном исследовании возможно применение антибактериальной и противовоспалительной терапии в течение 3–4 нед с последующим контролем уровня ПСА. В случае его нормализации биопсия ПЖ не проводится.
Доброкачественная гиперплазия ПЖ и ИМП
Доброкачественная гиперплазия ПЖ
(ДГПЖ) и симптомы инфекции нижних мочевых путей очень распространены среди мужчин. Основой медикаментозного лечения ДГПЖ являются а-блокаторы и ингибиторы 5а-редуктазы. Однако общеизвестен тот факт, что ДГПЖ почти всегда сопровождается простатитом, который зачастую вносит значительный вклад в клиническую симптоматику. Поэтому АБТ в ряде случаев целесообразна при ДГПЖ. При подтвержденном воспалительном процессе необходимо назначение АБТ на срок 3–4 нед. Препаратами выбора являются ФХ с учетом спектра их антимикробного действия и фармакокинетических особенностей.
Профилактика при урологических вмешательствах
ИМП наиболее часто становятся осложнением таких вмешательств, как трансректальная биопсия ПЖ, катетеризация мочевого пузыря, комплексное уродинамическое исследование и др. По современным стандартам антибактериальная профилактика ИМП является обязательной перед инвазивными урологическими вмешательствами. Это связано с тем, что стоимость антибактериальной профилактики и связанные с ней риски намного меньше риска возникновения и стоимости лечения ИМП. Для профилактики инфекционных осложнений при большинстве трансуретральных манипуляций, а также при трансректальной биопсии ПЖ достаточно назначения одной дозы ФХ за 2 ч до вмешательства (например, 400 мг офлоксацина).
Неразрешенной урологической проблемой является катетер-ассоциированная инфекция. Колонии микроорганизмов формируют так называемые биопленки на инородных материалах, недоступные для действия АБП и антисептиков. АБП не могут ликвидировать уже сформировавшуюся биопленку, но есть данные, что профилактическое назначение ФХ (например, офлоксацина, ципрофлоксацина или левофлоксацина) может предотвращать или замедлять ее образование.
Заключение
Фторхинолоны в течение многих лет с успехом применяются для лечения инфекций мочевых путей. Офлоксацин отвечает принципам рациональной антибактериальной терапии ИМП, его применение целесообразно для лечения и профилактики ИМП – цистита, пиелонефрита, простатита. Наличие пероральной и парентеральной лекарственной форм офлоксацина делает его применение удобным в амбулаторной практике и в стационаре.
Офлоксацин-ника раствор : инструкция по применению
Состав
1 мл раствора для инфузий содержит:
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства, производные хинолона. Фторхинолоны.
Противомикробный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).
Различной чувствительностью к препарату обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и viridans, Serratia marcescenes, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Неактивен в отношении Treponema pallidum.
После разовой инфузии 200 мг офлоксацина в течение 60 мин Сmах составляет 2,7 мкг/мл, через 12 ч после введения концентрация офлоксацина составляет 0,3 мкг/мл.
Равновесные концентрации достигаются после 4 инфузий. При в/в введении офлоксацина в дозе 200 мг каждые 12 ч в течение 7 дней средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл соответственно. Офлоксацин широко проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу и кожу.
Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%.
Метаболизм и выведение
При гемодиализе удаляется 10-30% препарата. У пациентов с нарушениями функции почек (КК 50 мл/мин и менее) Т1/2 офлоксацина увеличивается.
Показания к применению
Офлоксацин является синтетическим 4-фторхинолоновым антибактериальным средством с бактерицидной активности против широкого спектра грам-отрицательных и грам-положительных микроорганизмов. Он показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
Инфекции нижних дыхательных путей: острые и хронические инфекции.
Инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей: острые и хронические инфекции нижних мочевых путей; острые и хронические инфекции верхних мочевых путей (пиелонефрит). Септицемия.
Инфекции кожи и мягких тканей.
Микробиологические результаты показывают, что следующие патогены могут рассматриваться как чувствительные: Staphylococcus aureus (включая метициллин резистентные стафилококки), Staphylococcus epidermidis, Neisseria spp., Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (индол-отрицательны и индол- положительные штаммы), Salmonella, Shigella, Acinetobacter, Yersinia Enterocolitica, Campylobacter Jejuni, Aeromonas, Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardenerella.
Переменная чувствительность проявляется у стрептококков, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium spp. и микоплазм.
Анаэробные бактерии (например, Fusobacterium spp.. Bacteroides spp., Eubacterium spp., Peptococci, Peptostreptococci) нормально устойчивы.
Офлоксацин не активен в отношении бледной трепонемы.
Способ применения и дозировка
Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации, типа и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин).
При лечении инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки или 400 мг 1 раз в сутки.
Режим дозирования при нарушении функции почек.
При клиренсе креатинина 50-20 мл/мин рекомендуемая разовая доза составляет 100-200 мг препарата (в соответствии с показаниями) 1 раз в сутки (каждые 24 ч). При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин рекомендуемая разовая доза 100 мг 1 раз в сутки (каждые24 ч). Рекомендуется мониторировать сывороточные концентрации офлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе.
Режим дозирования при нарушении функции печени.
При тяжелом нарушении функции печени (например, при циррозе печени с асцитом) не рекомендуется превышать дозу офлоксацина 400 мг/сутки.
Пациенты пожилого возраста.
Возраст пациента не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако при применении препарата у пациентов пожилого возраста особое внимание следует уделять функции почек пациента, так как в случае ее снижения может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования. Необходимо учитывать риск удлинения интервала QT при наличии сопутствующей патологии сердца.
Раствор офлоксацина предназначен только для медленного инфузионного введения. Внутривенная инфузия проводится один или два раза в сутки. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 мин для каждой дозы раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если офлоксацин вводится одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление или средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов. Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно. В этом случае предпочтительно введение препарата утром. Суточная доза препарата более 400 мг должна делиться на две части и вводиться с 12-часовыми интервалами.
Совместимость раствора офлоксацина с инфузионными растворами см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Лечение офлоксацином должно продолжаться в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации бактериального агента.
Через несколько дней после улучшения состояния пациента начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий может быть продолжено путем приема препарата внутрь в тех же дозах. В большинстве случаев для лечения, острых инфекций достаточно 7-10 дневной терапии.
ПРИМЕНЕНИЕ У ДЕТЕЙ
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, т.к. не завершен рост скелета.
Побочное действие
Не частые: >0,1 % и 0,01 % и
Противопоказания
– эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
– снижение порога судорожной готовности (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);
– возраст до 18 лет (до завершения роста костей скелета);
– повышенная чувствительность к препарату.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой Pneumococci или Mycoplama. Не показан при лечении острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическим стрептококком.
В случае развития анафилактической или анафилактоидной реакции на фоне приема препарата, а также при последующем развитии шоковых состояний, лечение офлоксацином необходимо немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию.
При подозрении на псевдомембранозный колит, вызванном Clostridium difficile, необходима отмена препарата. При подтвержденном колоноскопически и/или гистологически псевдомембранозном колите, показано пероральное назначение ванкомицина, тейкопланина или метронидазола. При возникновении этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, предрасположенным к развитию судорог (с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения в анамнезе, органическими поражениями ЦНС, травмами головного мозга в анамнезе; у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
У пациентов, принимавших фторхинолоны, в очень редких случаях наблюдалось увеличение продолжительности интервала QT. У перечисленных ниже групп пациентов с известными факторами риска увеличения продолжительности интервала QT, применение фторхинолонов, включая офлоксацин, должно проводиться с осторожностью (под контролем продолжительности интервала QT):
– пациенты пожилого возраста;
– пациенты с нескорректированными нарушениями электролитного состава крови, такими как гипокалиемия, гипомагниемия;
– синдром врожденного увеличения интервала QT;
– заболевания сердца (такие как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
– одновременный прием препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, терфенадин) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Не рекомендуется больше 2 месяцев, подвергаться воздействию солнечных лучей, излишне сильному солнечному свету, облучению УФ-лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий, ультрафиолетовые лампы).
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе.
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени или почек. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности, повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы) (см. «Способ применения и дозы»). Рекомендуется незамедлительно прекратить лечение офлоксацином при проявлении таких симптомов, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд или ощущение тяжести (боли) в абдоминальной области.
Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами, в связи с возможным увеличением эффекта непрямых антикоагулянтов, производных кумарина (например, варфарина) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
При одновременном приеме препаратов, способных снижать артериальное давление, а также лекарственных средств для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов повышается риск развития гипотонии.
Применение офлоксацина в течение длительного времени может привести к резистентности и развитию устойчивой микрофлоры. При возникновении вторичной инфекции необходимо проводить терапию, исходя из состояния пациента.
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих сенсорные нарушения или симптомы сенсомоторной периферической нейропатии. Офлоксацин должен быть отменен при появлении симптомов нейропатии для предотвращения развития необратимых процессов.
Пациентам, получающим терапию в связи с сахарным диабетом, необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Пациенты со скрытым или диагностированным дефицитом глюкозо-6-фосфат- дегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитической реакции при приеме хинолонов. Таким пациентам офлоксацин следует назначать с осторожностью.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
В период лечения нельзя употреблять алкоголь.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместим со следующими инфузионными растворами:
изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором глюкозы, 5% раствором декстрозы.
Не совместим с гепарином (риск преципитации).
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме, что увеличивает риск развития гипогликемии, в этом случае рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови (коагуляционные тесты), в связи с возможным увеличением эффекта непрямых антикоагулянтов, производных кумарина (например, варфарина).
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Одновременное назначение офлоксацина с препаратами, продлевающими интервал QT, требует осторожности, так как увеличивается риск развития аритмии, двунаправленной желудочковой тахикардии, (см. «Особые указания»), К этой группе препаратов относятся: антиаритмические средства класса IA (в том числе хинидин, прокаинамид) и класса III (в т. ч. амиодарон, соталол и цисаприд), макролидные антибиотики, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты, нейролептики.
При одновременном применении с препаратами, способными снижать артериальное давление, лекарственными средствами для неингаляционной общей анастезии из группы барбитуратов возможно резкое и значительное снижение артериального давления, поэтому в этом случае требуется особенно тщательный мониторинг показателей функционального состояния сердечно-сосудистой системы.
При определении в моче опиатов и порфиринов (природные и синтетические тетрапиррольные соединения) во время лечения офлоксацином возможен ложноположительный результат. В этом случае необходимо для подтверждения наличия опиатов или порфиринов применять более специфические методы.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
Беременность и лактация
Офлоксацин противопоказан при беременности.
Офлоксацин экскретируется в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание во время лечения офлоксацином следует прекратить.
Влияние на способность управления машинами и механизмами
Некоторые побочные реакции, такие как сонливость, головокружение и нарушение зрения при приеме офлоксацина, могут снижать психомоторную реакцию и способность к концентрации и в связи с этим повысить риск в ситуациях, когда наличие этих способностей особенно важно (например, при управлении автомобилем или другими механизмами). В каждом конкретном случае решение о возможности управления автомобилем должно приниматься индивидуально, а в случае возникновения указанных побочных эффектов управление автомобилем и другими механизмами противопоказаны.
Условия и срок хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.